[发明专利]一种Tecarfarin的制备方法在审
| 申请号： | 201710156094.5 | 申请日： | 2017-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN108623549A | 公开（公告）日： | 2018-10-09 |
| 发明（设计）人： | 刘新;孔锐;袁哲东 | 申请（专利权）人： | 上海度德医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/56 | 分类号： | C07D311/56 |
| 代理公司： | 上海脱颖律师事务所 31259 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 201802 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种新的Tecarfarin制备方法，将4‑羧基苯甲醛酰氯化，然后与1,1,1,3,3,3‑六氟‑2‑甲基丙烷‑2‑醇缩合成酯,所得酯中间体与4‑羟基香豆素在脯胺酸催化及2,6‑二甲基‑1,4‑二氢‑3,5‑吡啶二羧酸烷基酯还原条件下共2步反应制得目标产Tecarfarin，每步反应都可控性高，反应条件温和，后处理简单，目标产物的收率也显著提高，具有良好的工业化应用前景。同时，采用本发明的方法，起始原料易得，价格便宜，整个生产成本大幅降低。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 工业化应用 吡啶二羧酸 羧基苯甲醛 后处理 反应条件 还原条件 甲基丙烷 目标产物 起始原料 酯中间体 二甲基 合成酯 可控性 酸催化 烷基酯 酰氯化 收率 香豆 羟基 生产成本 | ||
【主权项】：
1.一种Tecarfarin的制备方法，该方法是：将下式的化合物Ⅲ与化合物5在催化剂和还原剂条件下缩合得到Tecarfarin![]()
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