[发明专利]一种多靶点激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201710121054.7 申请日: 2017-03-02
公开(公告)号: CN108530464B 公开(公告)日: 2020-10-27
发明(设计)人: 金锋;冯贻东;王彦青;佘琴;靳如意;石涛;唐田;冯汉林;于琳 申请(专利权)人: 深圳海王医药科技研究院有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;C07D513/04;C07D401/04;C07D239/47;C07D519/00;A61K31/4365;A61K31/506;A61K31/438;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 代理人: 黄韧敏
地址: 518057 广东省深圳*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供了一多靶点蛋白激酶抑制剂及其药物组合物,以及该多靶点激酶抑制剂在制备治疗由蛋白激酶活性异常引起的疾病的药物中的用途。本发明的多靶点激酶抑制剂具有式(I)所示结构通式:。该多靶点激酶抑制剂具有理想的抑制效果和特异选择性,其在复杂异质性疾病的治疗和克服耐药方面具有非常大的前景。
搜索关键词: 一种 多靶点 激酶 抑制剂
【主权项】:
1.一种具有多靶点蛋白激酶抑制活性的化合物,其特征是,该化合物的结构通式为式(I):其中,R1为H,或者是处于邻位、间位或者对位的卤素原子、非环烷基、C3‑C6的非取代或者取代杂环、C3‑C7环烷基;R2为H、或者是处于linker邻位或间位或对位的卤素原子、或者非环烷基;M1为处于linker对位或者间位的O或者NH;M2为选自式(II)、(III)和(IV)中的一种:其中,式(II)中,R3为螺环,或者未取代或者取代的C3‑C6杂环;X1为CH或者N;Y1为CH或N;Z1为CH、S、NH,或者O;Z2为N、CH或者NH;式(III)中,X2为CH或者N;Z3为N或者S;Z4为N或者S;R4为未取代或者取代的C3‑C6杂环,或者结构式为(V)的基团式(V)中,X4为NH、S或者O;M3为S或者O;R6为C3‑C7取代或者未取代环烷烃、或者取代或者未取代的C3‑C6杂环;式(IV)中,X3为CH或者N;Y2为CH或者N;R5为未取代或者取代的C3‑C6杂环;Linker选自式(VI)和式(VII)中的一种:
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