[发明专利]维帕他韦及其衍生物的制备有效
| 申请号： | 201710109238.1 | 申请日： | 2017-02-27 |
| 公开（公告）号： | CN106831737B | 公开（公告）日： | 2020-03-17 |
| 发明（设计）人： | 黄成军;任毅;李巍;傅绍军 | 申请（专利权）人： | 上海众强药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;C07D491/052 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;崔佳佳 |
| 地址： | 201210 上海市浦东新区中国（上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种维帕他韦及其衍生物的制备方法，具体地，本发明通过下式所示的中间体化合物，制备维帕他韦及其衍生物(各基团的定义如说明书中所述)。所述的方法副产物少，成本低，适合工业化生产维帕他韦。 |
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| 搜索关键词： | 及其 衍生物 制备 | ||
【主权项】：
一种维帕他韦中间体式1所示化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：(1)用式7化合物和式6化合物进行缩合，得到式5化合物；(2)用式5化合物进行环合反应，制备得式4化合物；(3)式4化合物与取代试剂反应，制备得式3化合物；(4)用式3化合物与化合物8进行缩合制得式2化合物；(5)用式2化合物进行环合反应，从而得到式1化合物；上述各式中，Y选自下组：‑F，‑Cl，‑Br，‑I，‑OTs，‑OSO2CF3，‑SO2R6，‑OP(O)(OR6)2；其中R6为C1‑C10烷烃基，C6‑C10芳烃基和取代芳烃基；优选地，所述的Y选自下组：‑Cl，‑Br、‑I；Z选自下组：H，碱金属离子，碱土金属离子；优选地，所述的Z选自下组：‑H,‑Na，‑K，‑Li，‑Cs；R1选自下组：氢、有机硅衍生物保护基、烷氧羰基、环烷氧羰基、环烷酰基、取代烷酰基、取代芳酰基、苄基、苄氧羰基(Cbz)，9‑芴甲氧羰基(Fmoc)、烷氧基甲基、烷基磺酰基、取代芳磺酰基、D‑苯甘氨酰基；R2选自下组：氢、有机硅衍生物保护基、烷氧羰基、环烷氧羰基、环烷酰基、取代烷酰基、取代芳酰基、苄基、苄氧羰基(Cbz)，9‑芴甲氧羰基、烷氧基甲基、烷基磺酰基、取代芳磺酰基、L‑甲氧羰基缬氨酰基；其中，所述的取代指基团被选自下组的一个或多个取代基进行取代：卤素、C1‑C6烷基、C2‑C10酰基。
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