[发明专利]一类环十肽分子及其应用

摘要

本发明公开了一类环十肽分子及其应用。该环十肽分子通式为Cyclo(X‑dY‑Z‑W‑Arg‑Leu‑dY'‑Z'‑W'‑Arg)，其中X为Leu，Ala或Val中的一种；dY与dY’为dPhe，dAla或dVal中的一种；Z与Z’为Pro或Ala其中的一种；W与W’为Ala,Thr或Val其中的一种；且当X为Leu且dY与dY’同为dPhe，Z与Z’同为Pro时，W与W’不同时为Val。所述环十肽分子可以通过防止Ab毒性寡聚体的形成，以及清除模式动物脑内的Ab斑块，从而有效地降低由Ab引起的神经细胞损害，对与Aβ相关的疾病，包括青光眼，老年性眼底黄斑变性以及阿尔兹海默症中具有良好的治疗效果。

主权项

一类环十肽分子，其特征在于，其通式为Cyclo(X‑dY‑Z‑W‑Arg‑Leu‑dY'‑Z'‑W'‑Arg)，其中X为Leu，Ala或Val中的一种；dY与dY’为dPhe，dAla或dVal中的一种；Z与Z’为Pro或Ala其中的一种；W与W’为Ala, Thr或Val其中的一种；且当X为Leu且dY与dY’同为dPhe，Z与Z’同为Pro时，W与W’不同时为Val；式中Leu表示亮氨酰，Phe表示苯丙氨酰，Val表示缬氨酰，dAla表示D型丙氨酰，dVal表示D型缬氨酰，dPhe表示D型的苯丙氨酰，Gly表示甘氨酰，Pro表示脯氨酰，Thr表示苏氨酰，Arg表示精氨酰；Cyclo表示由各氨基酸之间形成首尾相连的酰胺键。