[发明专利]一种新型达托霉素传递体透皮制剂的制备方法

摘要

本发明公开了一种新型达托霉素传递体透皮制剂的制备方法，包括称取卵磷脂和胆固醇，并在烧瓶内部制成均匀的膜；加入PBS缓冲液，再将烧瓶固定在37℃的恒温水浴摇床中，以130rpm/s的转速震摇1h，直到烧瓶壁上的膜被水化完全，即得到达托霉素传递体样品溶液；在超声破碎仪中超声破碎，使聚集的脂质体分散开；在均质仪上分别使达托霉素传递体样品溶液分别通过200nm、100nm、50nm的膜，让达托霉素传递体的粒径分布均匀；将达托霉素传递体装入分子截留量为3500的透析袋中透析8h得达托霉素传递体。本发明操作简便，结果直观，预测性好，能够广泛应用于达托霉素透皮制剂的制备工艺。

主权项

一种新型达托霉素传递体透皮制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、称取卵磷脂和胆固醇，并用氯仿：甲醇＝1：3(V/V)的混合溶液溶解后，转移至烧瓶内，在37℃的旋转蒸发仪上蒸干溶剂，使得卵磷脂和胆固醇在烧瓶内部均匀分布成膜；S2、待烧瓶内的溶剂挥发完全后，加入0.01M的PBS缓冲液，再将烧瓶固定在37℃的恒温水浴摇床中，以130rpm/s的转速震摇1h；S3、观察烧瓶壁上的膜是否水化下来，若还有膜没有被水化，则继续震摇直到烧瓶壁上的膜被水化完全，即得到达托霉素传递体样品溶液；S4、取出达托霉素传递体样品溶液于EP管中，在超声破碎仪中超声破碎，使聚集的脂质体分散开；S5、在均质仪上分别使达托霉素传递体样品溶液分别通过200nm、100nm、50nm的膜，让达托霉素传递体的粒径分布均匀；S6、将经过步骤S5的达托霉素传递体装入分子截留量为3500的透析袋中透析8h，每4h换一次透析液，透析液为0.1M的PBS缓冲液，使其将没有包封在脂质体内部的达托霉素去掉，即得达托霉素传递体。