[发明专利]一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，该制备方包括：1)搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的α,β‑不饱和烯酮；2)将α,β‑不饱和烯酮与N‑取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA‑MB‑231，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，对MDA‑MB‑231细胞的IC₅₀值为2.79μM，对SMMC‑7721细胞的IC₅₀值为2.65μM和对Hela细胞的IC₅₀值为3.64μM，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。

主权项

1.一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物，其特征在于，结构通式如下：式中，R₁为H、CH₃、OCH₃、Cl、F、NO₂；R₂为H，CH₃，C₆H₅。