[发明专利]一种(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法有效
| 申请号： | 201710068282.2 | 申请日： | 2017-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN106831774B | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 于凌波;周强;张大为;高明飞;姚宝元;刘雨雷;赵红双;韩华欣;李旭东;付新雨;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司;常州合全药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201507 上海市金山区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种(6S，7S)‑9‑叔丁氧羰基‑7‑(三氟甲基)‑2，9‑二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和草酰氯反应，得到化合物2，然后用钯碳氢化生成化合物3，接着化合物3与BOC酸酐在碱性条件下反应得到化合物4，在乙醇钠的作用下与丙烯氰发生烷基化反应得到化合物5，化合物5雷尼镍的作用下还原关环得到化合物6，化合物6用硼烷二甲硫醚还原得到最终化合物7，反应式如下： |
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| 搜索关键词： | 一种 叔丁氧 羰基 甲基 二氮杂螺 5.5 十一 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(6S,7S)‑9‑叔丁氧羰基‑7‑(三氟甲基)‑2,9‑二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法，其特征是包括以下步骤，第一步，由化合物1和草酰氯反应，得到化合物2，第二步，化合物2用钯碳氢化生成化合物3，第三步，化合物3与BOC酸酐在碱性条件下反应得到化合物4，第四步，化合物4在乙醇钠的作用下与丙烯氰发生烷基化反应得到化合物5，第五步，化合物5在雷尼镍的作用下还原关环得到化合物6，第六步，化合物6用硼烷二甲硫醚还原得到最终化合物7，反应式如下：![]()
反应式中所述溶剂为四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、二氯甲烷、水或乙腈中的一种。
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