[发明专利]一种扁桃酰胺类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201710028520.7 | 申请日： | 2017-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN106748874A | 公开（公告）日： | 2017-05-31 |
| 发明（设计）人： | 司承运;何艳琳;徐开俊 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C235/34 | 分类号： | C07C235/34;C07C231/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公布了一种扁桃酰胺类化合物的制备方法，即以苯甲醛类化合物为起始物，最终合成具有扁桃酰胺母体的一类化合物的全合成方法。其中酰胺键合成部分采用了氨基片段对酰基片段进行亲电进攻的极性反转反应机理，该法可以合成传统方法无法合成的诸多化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 扁桃 酰胺类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种扁桃酰胺类化合物(VII)的制备方法。其特征在于由具备苯甲醛结构的一类化合物作为起始物(II)，与溴代硝基甲烷(III)发生亨利加成反应，生成溴代硝基烷烃中间体(IV)后，对α位点的羟基进行保护得到(V)，后与氨基片段在催化剂环境下进行极性反转反应得到(VI)，最后再脱去保护基团得到目标产物(VII)R1＝H‑，Cl‑R2＝(CH3)3C‑，CH3C(Ph)H‑。
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