[发明专利]哒嗪酮衍生物及其在治疗癌症中的用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其盐：其中R1‑R3具有说明书中定义的任意含义。所述化合物及盐可用于治疗PCAF介导的病症和/或GCN5介导的病症。本发明还提供包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用所述化合物或组合物治疗各种病症的方法。

主权项

一种式(I)化合物或其盐：其中：R1选自甲基、氯和溴；R2为C1‑4烷基、C2‑4烯基、环丙基或环丙基甲基；且R3为3‑12元饱和或部分不饱和杂环基，所述杂环基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、碳环基、杂环基、氧代、卤素、‑NO2、‑N(Rb)2、‑CN、‑C(O)‑N(Rb)2、‑S(O)‑N(Rb)2、‑S(O)2‑N(Rb)2、‑O‑Rb、‑S‑Rb、‑O‑C(O)‑Rb、‑C(O)‑Rb、‑C(O)‑ORb、‑S(O)‑Rb、‑S(O)2‑Rb、‑N(Rb)‑C(O)‑Rb、‑N(Rb)‑S(O)‑Rb、‑N(Rb)‑C(O)‑N(Rb)2和‑N(Rb)‑S(O)2‑Rb，其中任意C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、碳环基和杂环基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：Rb、氧代、卤素、‑NO2、‑N(Rb)2、‑CN、‑C(O)‑N(Rb)2、‑S(O)‑N(Rb)2、‑S(O)2‑N(Rb)2、‑O‑Rb、‑S‑Rb、‑O‑C(O)‑Rb、‑C(O)‑Rb、‑C(O)‑O‑Rb、‑S(O)‑Rb、‑S(O)2‑Rb、‑N(Rb)‑C(O)‑Rb、‑N(Rb)‑S(O)‑Rb、‑N(Rb)‑C(O)‑N(Rb)2和‑N(Rb)‑S(O)2‑Rb；每个Rb独立选自氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、碳环基和杂环基，其中每个C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、碳环基和杂环基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：Rc、氧代、卤素、‑NO2、‑N(Rc)2、‑CN、‑C(O)‑N(Rc)2、‑S(O)‑N(Rc)2、‑S(O)2‑N(Rc)2、‑O‑Rc、‑S‑Rc、‑O‑C(O)‑Rc、‑C(O)‑Rc、‑C(O)‑ORc、‑S(O)‑Rc、‑S(O)2‑Rc、‑N(Rc)‑C(O)‑Rc、‑N(Rc)‑S(O)‑Rc、‑N(Rc)‑C(O)‑N(Rc)2和‑N(Rc)‑S(O)2‑Rc；或两个Rc与它们所连接的氮一起形成杂环基，其任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：氧代、卤素和C1‑3烷基，所述C1‑3烷基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：氧代和卤素；且每个Rc独立选自氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、碳环基和杂环基，其中每个C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、碳环基和杂环基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：氧代、卤素、氨基、羟基、C1‑6烷氧基、碳环基、杂环基和C1‑C6烷基，所述C1‑C6烷基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：氧代和卤素；或两个Rc与它们所连接的氮一起形成杂环基，其任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：氧代、卤素和C1‑3烷基，所述C1‑3烷基任选取代有一个或多个独立选自以下的基团：氧代和卤素；条件是所述化合物不选自：