[发明专利]一种盐酸阿考替胺中间体及其合成工艺与应用有效
| 申请号： | 201611255272.1 | 申请日： | 2016-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN106800539B | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 武卫;邓银来;陈言德;臧建英;袁卫东 | 申请（专利权）人： | 江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 李静 |
| 地址： | 215168 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明提供了一种盐酸阿考替胺中间体及其合成工艺与应用，属于药物合成技术领域，该合成工艺包括如下步骤：(1)将2,4,5‑三甲氧基苯甲酸、2‑氨基噻唑‑4‑甲酸乙酯、1‑羟基苯并三氮唑、缚酸剂与有机溶剂混合；(2)向所述步骤(1)的混合物中，加入二异丙基碳二亚胺；(3)所述步骤(2)完成后，控制温度为25～50℃反应即得到所述盐酸阿考替胺中间体，本发明所述的合成工艺避免了使用氯化亚砜，改善了操作环境，且反应时间较短，副反应少，纯化处理简单，最佳收率可达68％，纯度98.8％，适用于工业化放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 合成工艺 盐酸 二异丙基碳二亚胺 三甲氧基苯甲酸 氨基噻唑 操作环境 纯化处理 放大生产 甲酸乙酯 氯化亚砜 药物合成 有机溶剂 混合物 副反应 缚酸剂 三氮唑 羟基苯 收率 应用 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸阿考替胺中间体的合成工艺，其特征在于，包括如下步骤：(1)将2,4,5‑三甲氧基苯甲酸、2‑氨基噻唑‑4‑甲酸乙酯、1‑羟基苯并三氮唑、缚酸剂与有机溶剂混合；(2)控制温度为0～10℃，向所述步骤(1)的混合物中，滴加二异丙基碳二亚胺；(3)所述步骤(2)完成后，控制温度为25～50℃，反应得到所述盐酸阿考替胺中间体。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂，未经江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201611255272.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：液体喷射装置
- 下一篇：一种电渣重熔制备镍基高温合金空心钢锭的方法
