[发明专利]一种高立体选择性合成恩曲他滨及拉米夫定共同中间体的方法在审
| 申请号： | 201611230624.8 | 申请日： | 2016-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN106674189A | 公开（公告）日： | 2017-05-17 |
| 发明（设计）人： | 李天赋;周彬;祝飞 | 申请（专利权）人： | 安徽一帆香料有限公司 |
| 主分类号： | C07D327/04 | 分类号： | C07D327/04 |
| 代理公司： | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司34101 | 代理人： | 乔恒婷 |
| 地址： | 236626 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高立体选择性合成恩曲他滨及拉米夫定共同中间体的方法，是以反式‑5‑羟基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑羧酸‑L‑薄荷醇酯为原料，在手性相转移催化剂的作用下，使用廉价的氯代试剂——盐酸作为氯代试剂，高立体选择性的合成反式‑5‑氯‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑羧酸‑L‑薄荷醇酯。本发明具有应条件温和、立体选择性高、易操作、安全可靠等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 立体 选择性 合成 拉米夫定 共同 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种高立体选择性合成恩曲他滨及拉米夫定共同中间体的方法，其特征在于包括如下步骤：向反应器中加入化合物II—反式‑5‑羟基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑羧酸‑L‑薄荷醇酯和二氯甲烷，搅拌至固体完全溶解后加入ZnCl2水溶液和手性相转移催化剂，然后滴加盐酸，室温下搅拌直至反应完成，水洗有机层，无水硫酸钠干燥，蒸除有机溶剂，硅胶柱层析得目标产物；所述手性相转移催化剂是金鸡纳生物碱季铵盐，其结构式如下：
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