[发明专利]β-核苷类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201611208029.4 | 申请日： | 2016-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN108239128B | 公开（公告）日： | 2019-03-29 |
| 发明（设计）人： | 宗在伟;赵骞;杨瑞峰;李淦;易超;朱海溪 | 申请（专利权）人： | 江苏奥赛康药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211112 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种制备β‑核苷或其类似物的方法，包括步骤：1)将含氮碱基或其类似物在三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)存在下发生甲硅烷基化反应，得到三甲硅烷基保护的含氮碱基或其类似物；2)反应液不经分离，直接与被羟基保护基封闭的五元环糖或六元环糖或其衍生物发生糖基化反应，得到封闭的β‑核苷或其类似物；3)经脱保护基反应，得到β‑核苷或其类似物。该方法操作简单，节能环保，一锅法制备得到β‑核苷或其类似物的关键中间体，且β构型物质的产率显著提高，适合工业化应用。 | ||
| 搜索关键词： | 类似物 核苷 含氮碱基 制备 三氟甲磺酸三甲基硅酯 甲硅烷基化反应 核苷类化合物 脱保护基反应 工业化应用 关键中间体 糖基化反应 羟基保护基 甲硅烷基 节能环保 六元环 五元环 封闭 产率 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(V)所示的封闭的β‑核苷或其类似物的方法，![]()
包括步骤：1)将式(VI)所示的化合物在三氟甲磺酸三甲基硅酯存在下发生甲硅烷基化反应，得到式(VII)所示的化合物；2)步骤1的反应液不经分离，直接与式(VIII)化合物发生糖基化反应，得到式(V)所示的封闭的β‑核苷或其类似物；反应路线如下：![]()
其中：X选自氮、CH、CR2；R2选自氢、C1‑6烷基或取代烷基、卤素；L为离去基团；R5为羟基保护基；R6和R7可独立地选自氢、卤素、C1‑6烷基或取代烷基、或者其中之一为OR5。
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