[发明专利]艾代拉利司中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201611201437.7 | 申请日： | 2016-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN106854183B | 公开（公告）日： | 2018-11-16 |
| 发明（设计）人： | 董岩岩 | 申请（专利权）人： | 山东轩德医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/90 | 分类号： | C07D239/90 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 271000 山东省泰安市宁阳县经济开发区泰山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及式涉及一种艾代拉利司中间体的制备方法，即制备(S)‑(1‑(5‑氟‑4‑羰基‑3‑苯基‑3,4‑二氢喹唑啉‑2‑基)丙基)氨基甲酸叔丁酯的新方法，该方法反应步骤简单、收率高、光学纯度高，并且可以量产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氨基甲酸叔丁酯 光学纯度 苯基 丙基 量产 氢喹 收率 羰基 | ||
【主权项】：
1.一种艾代拉利司中间体的制备方法，即制备(S)‑(1‑(5‑氟‑4‑羰基‑3‑苯基‑3,4‑二氢喹唑啉‑2‑基)丙基)氨基甲酸叔丁酯的方法，其特征在于，包括以下步骤：![]()
(a)N‑Boc‑L‑2‑氨基丁酸(1)和氯甲酸异丙酯(2)加入碱后在溶剂中进行亲核取代反应，生成(S)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)丁酸(异丙基)碳酸)酸酐(3)；(b)(S)‑2‑((叔丁氧羰基)氨基)丁酸(异丙基)碳酸)酸酐(3)和2‑氨基‑6‑氟苯甲酸(4)进行缩合反应，生成(S)‑(1‑(5‑氟‑4‑羰基‑4H‑苯基[d][1,3]噁嗪‑2‑基)丙基)羧酸叔丁酯(5)；(c)(S)‑(1‑(5‑氟‑4‑羰基‑4H‑苯基[d][1,3]噁嗪‑2‑基)丙基)羧酸叔丁酯(5)和苯胺(6)进行亲核取代反应，重结晶生成(S)‑(1‑(5‑氟‑4‑羰基‑3‑苯基‑3,4‑二氢喹唑啉‑2‑基)丙基)氨基甲酸叔丁酯。
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