[发明专利]一种替诺福韦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201611183579.5 | 申请日： | 2016-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN106588932B | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 吕燕华 | 申请（专利权）人： | 郑州泰丰制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34 |
| 代理公司： | 北京轻创知识产权代理有限公司 11212 | 代理人： | 谈杰 |
| 地址： | 451162 河南省*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种替诺福韦中间体的制备方法，该制备方法包括下列步骤：a)在六甲磷酰三胺存在下，将腺嘌呤与(Z)‑1‑卤代丙烯在有机溶剂中接触反应得到(Z)‑9‑丙烯基腺嘌呤；b)将(Z)‑9‑丙烯基腺嘌呤在手性催化剂催化下与间氯过氧苯甲酸反应得到替诺福韦中间体(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤，其中，手性催化剂为D‑(‑)‑酒石酸。本发明提供的替诺福韦中间体的制备方法，原料易得，利于成本控制；无需使用大量手性化合物，而采用相对构型的Z型烯烃引入再选择性氧化得到目标产物，产物选择型好，收率高；本发明提供的方法无需特殊的苛刻条件，反应条件更加温和，便于放大生产操作和工业化应用推广。 | ||
| 搜索关键词： | 替诺福韦 腺嘌呤 制备 手性催化剂 丙烯基 间氯过氧苯甲酸 工业化应用 手性化合物 选择性氧化 产物选择 成本控制 反应条件 放大生产 接触反应 苛刻条件 卤代丙烯 目标产物 有机溶剂 羟基丙基 酒石酸 构型 三胺 收率 烯烃 催化 引入 | ||
【主权项】：
1.一种替诺福韦中间体的制备方法，该制备方法包括下列步骤：a) 在六甲磷酰三胺存在下，将腺嘌呤与(Z)‑1‑卤代丙烯在有机溶剂中接触反应得到(Z)‑9‑丙烯基腺嘌呤；b) 将(Z)‑9‑丙烯基腺嘌呤在手性催化剂催化下与间氯过氧苯甲酸反应得到替诺福韦中间体(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤，其中，手性催化剂为D‑(‑)‑酒石酸。
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