[发明专利]一种尼拉帕尼缓控释药物组合物及其用途

摘要

本发明公开了一种尼拉帕尼缓控释药物组合物及用途，该药物组合物的特征在于可通过调控尼拉帕尼的释药行为，控制尼拉帕尼的体内吸收速率和吸收时间，调控尼拉帕尼于体内的血药浓度水平及血药浓度波动范围，以高效持久地发挥尼拉帕尼对体内PARP酶的抑制活性，进而高效低毒的发挥尼拉帕尼的抗肿瘤疗效。本发明的目的在于通过缓控释制剂手段，实现对尼拉帕尼体内血药浓度和药效水平发挥的控制，提高药物治疗效果同时，降低药物毒副作用；该发明为患者提供一种高效持久的PARP酶活性抑制药物组合物，抗肿瘤效果得到改善，作用时长，顺应性良好、毒副作用小。

主权项

1.一种尼拉帕尼缓控释药物组合物，其包含溶出改善形式的尼拉帕尼和释放速率调节用基质聚合物；优选地，所述的溶出改善形式的尼拉帕尼包括：尼拉帕尼游离碱的相应盐形式的化合物，例如包括盐酸盐、磷酸盐、马来酸盐、苯磺酸盐和右旋樟脑酸盐；尼拉帕尼游离碱的共研磨混合物；尼拉帕尼游离碱纳米晶和尼拉帕尼游离碱固体分散体；优选尼拉帕尼盐酸盐或尼拉帕尼游离碱固体分散体；优选地，所述释放速率调节用基质聚合物可以是本领域技术人员所熟知的缓释骨架基质材料，例如可为选自聚氧乙烯、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素、海藻酸钠、聚维酮、共聚维酮、丙烯酸树脂、卡波姆的一种或两种以上的组合，优选为选自聚氧乙烯、羟丙基纤维素、海藻酸钠、羟丙甲纤维素和卡波姆的一种或两种以上的组合。