[发明专利]一种甲磺酸达比加群酯的新合成工艺

摘要

本发明公开了一种甲磺酸达比加群酯的新合成工艺，涉及高分子材料技术领域，包括如下步骤按照配方称取甲磺酸达比加群酯与泊洛沙姆，先进行粉碎处理，然后在48℃的温度下混合均匀；将上述步骤中制得的混合料与单水乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素于湿法混合制粒机中，加入适量纯化水制粒；将上述步骤中制得的物料放入流化床中，并干燥整粒；将上述步骤中的物料、按配比称量的二氧化硅以及硬质酸钠放入混料机中混合均匀，然后滴加适量的甘油脂肪酸酯，形成粘稠的物料；将上述步骤中的获得的物料放入压片机中，压成素片；制衣；包装，本发明安全无副作用，该制剂能够在口服之后能够显著提高产品的生物利用度，相比现有的类似制剂来说，优势明显。

主权项

一种甲磺酸达比加群酯的新合成工艺，其特征在于，包括如下步骤：（1）按照配方称取甲磺酸达比加群酯与泊洛沙姆，先进行粉碎处理，然后在40‑50℃的温度下混合均匀；（2）将步骤（1）中制得的混合料与单水乳糖、微晶纤维素、羟丙纤维素于湿法混合制粒机中，加入适量纯化水制粒；（3）将步骤（2）中制得的物料放入流化床中，并干燥整粒；（4）将步骤（3）中的物料、按配比称量的二氧化硅以及硬质酸钠放入混料机中混合均匀，然后滴加适量的甘油脂肪酸酯，形成粘稠的物料；（5）将步骤（4）中的获得的物料放入压片机中，压成素片；（6）将素片送入高效包衣机中包制水溶薄膜衣；（7）包衣后进行药片包装；所述合成工艺中各个原料的用量（按重量份计）为：甲磺酸达比加群酯25‑30份，泊洛沙姆5‑20份，单水乳糖0‑10份，微晶纤维素0‑10份，羟丙纤维素3‑6份，二氧化硅0‑2份，硬质酸钠0‑2份，甘油脂肪酸酯5‑10份。