[发明专利]一种合成光学纯生物素中间体内酯的方法有效
| 申请号： | 201611072814.1 | 申请日： | 2016-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN106632361B | 公开（公告）日： | 2018-08-10 |
| 发明（设计）人： | 邓旭;何国宾;杨柳阳 | 申请（专利权）人： | 浙江圣达生物药业股份有限公司;武汉凯特立斯科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048 |
| 代理公司： | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人： | 汪俊锋 |
| 地址： | 317200 浙江省台*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种催化去对称化还原酸酐I制备光学纯生物素中间体内酯II的方法。所述方法以生物素中间体酸酐I为反应底物，在过渡金属催化下制备光学纯生物素中间体内酯II的方法，相比于传统方法，具有催化剂用量低，转化率高，ee值高，成本较低，且操作简单、绿色环保的特点，适于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 光学 生物素 中间体 内酯 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成光学纯生物素中间体内酯的方法，其特征在于：以式(I)所示的生物素中间体酸酐为反应底物，在有机溶剂中，加入过渡金属催化剂，在50‑150bar氢气氛围下、于50‑150℃条件下发生去对称化酸酐还原反应6‑72小时，然后滤除催化剂，重结晶后即制得式(II)所示的光学纯生物素中间体(3aS,6aR)‑内酯；其中式(I)(II)如下：![]()
所述有机溶剂为四氢呋喃、1,4‑二氧六环或它们的混合物；过渡金属催化剂的手性配体为(R)‑DTBM‑SegPhos或(S)‑DTBM‑SegPhos，其中(R)‑DTBM‑SegPhos的结构式如下：![]()
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