[发明专利]一种在水相中催化串联反应合成异喹啉酮衍生物的方法

摘要

本发明提供了一种在水相中催化串联反应合成异喹啉酮衍生物的方法，其是在水相中基于1摩尔浓度为0.1mol/L—1mol/L的邻卤代苯甲酰胺与0.1mol—5mol的末端炔在0.001mol—1mol的二价铜盐和邻菲啰啉催化剂催化作用下，在0.5 mol—6mol无机碱或有机碱存在的情况下，在20 ^oC—160 ^oC下反应1h—50h一锅合成异喹啉酮衍生物。本发明利用二价金属铜盐和邻菲啰啉可以在水相中催化邻卤代苯甲酰胺与末端炔反应，发展了一种在水相中通过串联反应合成异喹啉酮的方法，其用水作溶剂，环境友好，避免使用贵金属、高温反应等反应条件，具有操作简单、产率高、安全、价廉、污染小、产率较高的特点，而且能适合多种官能团。

主权项

1.一种在水相中催化串联反应合成异喹啉酮衍生物的方法，其特征是在水相中基于1摩尔浓度为0.1mol/L—1mol/L的邻卤代苯甲酰胺Ⅰ与0.1mol—5mol的末端炔Ⅱ在0.01mol—0.5mol的二价铜盐和邻菲啰啉催化剂催化作用下，在0.5mol—3mol无机碱或有机碱存在的情况下，在60℃—130℃下反应1h—50h一锅合成异喹啉酮衍生物Ⅲ，反应式为：其中，R₁为氢；X为卤素；R₂为甲基、丁基或苯基；R₃为氢或氟、氯、溴、甲氧基或甲基，位于炔基的邻、间和对位；所述催化剂的二价铜盐为硫酸铜、氯化铜、醋酸铜或硝酸铜；所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、磷酸钾或磷酸氢二钾；所述有机碱为三乙胺、三丙胺、吡啶、乙酸钠、乙酸钾或丁酸钠。