[发明专利]具有抗肿瘤活性的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201610988134.8 | 申请日： | 2016-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN106749124B | 公开（公告）日： | 2019-01-25 |
| 发明（设计）人： | 李祥;马程遥;陈建伟 | 申请（专利权）人： | 南京中医药大学 |
| 主分类号： | C07D307/58 | 分类号： | C07D307/58;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 杨海军 |
| 地址： | 210023 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了具有抗肿瘤活性的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯化合物，本发明通过对番荔枝种子化学成分进行系统深入研究，经过波谱和质谱数据分析表明从番荔枝种子中分离得到新的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物，且经过体内和体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯对多种肿瘤细胞，包括肺癌、乳腺癌,肝癌等均具有很强的抗肿瘤活性，并且对小鼠移植性肝瘤HepG2和小鼠肉瘤S180实体肿瘤也具有明显的抑制活性，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物毒性较低，是一种优良的抗肿瘤化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 番荔枝内酯 四氢呋喃 抗肿瘤活性 类化合物 番荔枝种子 小鼠 体外抗肿瘤活性 肉瘤 毒性实验研究 抗肿瘤化合物 质谱数据分析 实体肿瘤 肿瘤细胞 移植性 乳腺癌 波谱 肝瘤 制备 肺癌 肝癌 体内 研究 应用 | ||
【主权项】：
1.具有抗肿瘤活性的邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：取干燥番荔枝种子10kg，粉碎后用氯仿渗漉，回收合并渗漉液，过滤，滤液减压回收得到浓缩液1kg，浓缩液用正相硅胶进行柱层析分离，用石油醚‑乙酸乙酯‑甲醇梯度洗脱，共收集馏分500份，根据薄层层析情况合并成十二个部分F1‑F12，取F10部分23.7克经反相硅胶进行中压柱层析分离，用20:1‑1:0甲醇‑水梯度洗脱，根据馏分薄层层析情况分成9个部分F13‑F21，取F19部分的析出物经乙酸乙酯‑甲醇重结晶，得到化合物番荔枝辛甲巳；番荔枝辛甲巳的结构式如下:![]()
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