[发明专利]一种菲啶类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201610982943.8 | 申请日： | 2016-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN106518761A | 公开（公告）日： | 2017-03-22 |
| 发明（设计）人： | 韩文勇;陈永正;杨思倚;崔宝东;万南微 | 申请（专利权）人： | 遵义医学院 |
| 主分类号： | C07D221/12 | 分类号： | C07D221/12;C07D221/18 |
| 代理公司： | 遵义市遵科专利事务所52102 | 代理人： | 刘创先 |
| 地址： | 563000 *** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种菲啶类化合物的制备方法，包括在溶剂中加入反应物2‑卤代‑N‑保护的芳胺和苄基卤或苄基磺酸酯化合物，再加入金属钯催化剂，配体和碱，在加热及惰性气体保护条件下进行化学反应，反应完成经后处理得到本发明化合物纯品。本发明的制备方法采用简单易得的2‑卤代‑N‑保护的芳胺和苄基卤或苄基磺酸酯化合物为原料，通过亲核取代/C‑H活化/芳构化串联反应获得菲啶类化合物，具有原料易得、操作简便、后处理简单、产率较高等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 菲啶类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种菲啶类化合物的制备方法，其特征是：反应过程如下：其中，为2‑卤代‑N‑保护的芳胺化合物，X为卤原子，包括Cl，Br和I；PG(Protected Group)为保护基，包括‑Ms(甲磺酰基)、‑Ts(对甲基苯磺酰基)、‑Ns(对硝基苯磺酰基)和‑Ac(乙酰基)；为苄基卤(Y＝Cl,Br和I)或苄基磺酸酯化合物(Y＝OTs和OMs)；取代基R1和R2为烷基、烷氧基、酰基、硝基、氰基、卤素中的任意一种。
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