[发明专利]一种比伐卢定的高效合成方法在审
| 申请号： | 201610927222.7 | 申请日： | 2016-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN106478813A | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 陈为光;孙良玉;张旭光;严磊;刘金平 | 申请（专利权）人： | 合肥国肽生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/815 | 分类号： | C07K14/815;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/22 |
| 代理公司： | 北京和信华成知识产权代理事务所(普通合伙)11390 | 代理人： | 胡剑辉 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥市高*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种比伐卢定的高效合成方法，包括如下步骤以2‑Cl‑Resin为起始树脂载体，通过固相合成法，并采用特异性微波技术反应，依次连接比伐卢定序列中相对应的氨基酸，得到比伐卢定‑2‑Cl‑Resin；将比伐卢定‑2‑Cl‑Resin进行切割、沉降反应，得到比伐卢定粗肽；将比伐卢定粗肽进行反相高效液相色谱法纯化，冻干，得到比伐卢定纯品。本发明制备的比伐卢定，称量后经分析计算，目标纯品比伐卢定的纯度为99％，其纯品收率为65.8％，与现有技术相比较，产品收率有大幅度地提高，该合成方法反应条件温和、反应效率高、成本低、具有生产比伐卢定产品的广泛应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 伐卢定 高效 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种比伐卢定的高效合成方法，其特征在于，包括如下具体步骤：(1)、以2‑Cl Resin为起始树脂载体，通过固相合成法，以Fmoc‑保护氨基酸为缩合原料，依次缩合比伐卢定序列中相对应的氨基酸，缩合产物采用特异性微波技术反应，反应结束后脱除保护基，纯化并冻干，得到比伐卢定‑2‑Cl‑Resin；(2)、将比伐卢定‑2‑Cl‑Resin进行切割、沉降反应，得到比伐卢定粗肽；(3)、将比伐卢定粗肽进行反相高效液相色谱法纯化，冻干，得到比伐卢定纯品。
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