[发明专利]一种大环内脂类衍生物盐、其制备方法及用途在审
| 申请号： | 201610903152.1 | 申请日： | 2016-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN106478542A | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 杨诚;孙涛;周红刚;杨光;刘双伟 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07D267/00 | 分类号： | C07D267/00;A61K31/395;A61P1/14 |
| 代理公司： | 天津合志慧知识产权代理事务所(普通合伙)12219 | 代理人： | 张勇 |
| 地址： | 300350*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明以一种全新结构的大环内脂类衍生物为基础，对其进行了结构改良，所形成的盐显著提升了溶解性，并杜绝了潮解现象，从而降低了成药难度、拓展了可选的剂型范围；更为重要的是，相对于该大环内脂类衍生物本身，所形成的盐具有更好的促胃肠动力活性，动物实验表明口服该大环内脂类衍生物盐后胃肠蠕动作用更加显著、碳末推进率优于该大环内脂类衍生物本身；此外，本发明成盐后的化合物基本保持了该大环内脂类衍生物极低的抑菌水平，同时不具有急性毒性和心脏毒性，这支撑了该盐作为胃肠动力药物的普遍应用。基于以上有益的发现，本发明确定了利用其制备促进消化道动力药物方面的用途，为相关疾病的治疗提供了一种新的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 内脂 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种大环内脂类衍生物盐，其特征在于具有如式(1)所示的结构：其中，X是酸根。
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