[发明专利]大环内酯类衍生物及其用途在审
| 申请号： | 201610901006.5 | 申请日： | 2016-10-17 |
| 公开（公告）号： | CN106478541A | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 杨诚;孙涛;周红刚;杨光 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07D267/00 | 分类号： | C07D267/00;C07H17/00;A61K31/7048;A61K31/395;A61P1/14;A61P1/10;A61P1/00 |
| 代理公司： | 天津合志慧知识产权代理事务所(普通合伙)12219 | 代理人： | 张勇 |
| 地址： | 300350*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种全新结构的大环内酯类衍生物，并通过实验手段发现其具有很好的促进消化道动力的作用，能增强肠蠕动能力，增加排便量，可加快肠内容物通过；在此基础上，本发明进一步发现上述大环内酯类衍生物抗生素活性低、副作用小，可作为促胃肠动力药服用。特别的本发明还对筛选出的药效最好的化合物III‑3，利用家兔，比格犬，狨猴进行了进一步的药效评价，并评价了其急性毒性和心脏毒性，实验结果表明化合物III‑3具有很好的促进胃肠道动力的作用及安全性，具有很好的成药性。 | ||
| 搜索关键词： | 内酯 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
大环内酯类衍生物，其特征在于具有如式(1)所示的结构：其中，R1选自氢、羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C6链烯基、(CH2)m(C6‑C10元芳基)、(CH2)m(C5‑C10元杂芳基)或C2‑C10炔基；R2、R3均选自氢、羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6链烯基、(CH2)m(C6‑C10元芳基)、(CH2)m(C5‑C10元杂芳基)、C2‑C10炔基、C1‑C4烷氧基、吡喃糖基，其中，所述吡喃糖基是未取代的或者被下列基团中的一个或多个取代：氢、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷酰基、C1‑C4烷酰氧基；每个m独立地为0‑4的整数。
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