[发明专利]一种具有双靶向性的氧化还原敏感性的核交联普鲁兰多糖纳米粒及制备方法在审
| 申请号： | 201610898562.1 | 申请日： | 2016-10-13 |
| 公开（公告）号： | CN106727423A | 公开（公告）日： | 2017-05-31 |
| 发明（设计）人： | 涂家生;黄丽萍;孙春萌;王慧敏;李亚楠 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K31/337;A61K47/36;A61K47/22;A61P35/00 |
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| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有双靶向性的氧化还原敏感性核交联普鲁兰多糖纳米粒及其制备方法，以该复合物为载体的载药纳米粒的制备以及该载药纳米粒的体外释放研究。首先通过酯化反应将硫辛酸与普鲁兰多糖反应，使水溶性普鲁兰多糖转变为疏水性聚合物，以有利于纳米粒的制备及疏水性药物的包载，再与叶酸偶联形成叶酸‑普鲁兰多糖‑硫辛酸偶联物，并在催化量的DTT中使该纳米粒的内核发生交联，得到稳定可逆的具有双靶向性的叶酸‑普鲁兰多糖‑硫辛酸(FA‑Pull‑LA)纳米粒。以紫杉醇为模型药物采用透析法制备载药纳米粒，并通过体外释放实验考察载药纳米粒的稳定性和还原敏感性。结果表明，透析法制备FA‑Pull‑LA纳米粒方法简单，重复性好，易于扩大生产，载药率高，且该纳米粒具有体外稳定，而在胞内还原环境中可快速释药的性能。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 靶向 氧化 还原 敏感性 交联 普鲁兰 多糖 纳米 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种具有双靶向性的氧化还原敏感性核交联普鲁兰多糖纳米粒，其特征在于它的组成为F‑A‑B，其中：F是叶酸；A是普鲁兰多糖；B是内源性小分子硫辛酸。其中F∶A∶B的质量比为0.1～1∶1∶0.2～0.5，所制备的纳米粒平均粒径为100～500nm，电位为‑5～‑30mV。
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