[发明专利]一种长循环的氧化石蒜碱有机酸复合物新制剂

摘要

本发明提供一种长循环的氧化石蒜碱有机酸复合物新制剂，分别制备该复合物和表面活性剂的油水两相，制成了纳米脂质体制剂。本发明所制备的脂质体具有更长的体内循环时间，更高的生物利用度。同时，该新制剂包封率和载药量高、粒径均一稳定、制备简单，具备工业化大生产的基本条件，具有良好的临床应用前景。

主权项

1.一种氧化石蒜碱有机酸复合物脂质体，其特征在于由氧化石蒜碱和含有八个碳原子以上的有机酸形成的复合物、表面活性剂制成，其中氧化石蒜碱、含有八个碳原子以上的有机酸、表面活性剂的重量份为氧化石蒜碱1份，含有八个碳原子以上的有机酸1~10份，表面活性剂2~20份；其中，所述表面活性剂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二棕榈酰基卵磷脂、二油酰基卵磷脂、棕榈酰溶血卵磷脂、肉豆蔻酰溶血卵磷脂、硬脂酰溶血卵磷脂、二肉豆蔻酰基卵磷脂、1‑棕榈酰基‑2‑油酰基卵磷脂、二芥酰基卵磷脂、磷脂酸、二棕榈酰磷脂酸、二棕榈酰胆碱、二硬脂酰胆碱、磷脂酰胆碱、二肉豆蔻磷脂酰胆碱、二硬脂酰基磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺、二芥酰基磷脂酰乙醇胺、二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰基磷脂酰基乙醇胺、二棕榈酰基磷脂酰基乙醇胺、二油酰磷脂酰基乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、二油酰基磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、二油酰磷脂酰甘油、蛋黄磷脂酰甘油、1‑棕榈酰基‑2‑油酰基磷脂酰甘油、1,2‑棕榈酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、PEG化磷脂、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑叠氮聚乙二醇、二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇的一种或者多种与胆固醇或胆固醇硫酸钠盐的混合物。