[发明专利]假白榄烷型大环二萜类化合物及其应用在审
| 申请号： | 201610814942.2 | 申请日： | 2016-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN106431925A | 公开（公告）日： | 2017-02-22 |
| 发明（设计）人： | 尹胜;卜宪章;朱建勇;王瑞敏 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07C69/21 | 分类号： | C07C69/21;C07C69/78;C07C67/48;C07D213/80;C07D213/803;C07D333/38;C07D307/68;C07C303/44;C07C309/30;A61K31/4406;A61K31/381;A61K31/341;A61K |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人： | 许飞 |
| 地址： | 510275 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了假白榄烷型大环二萜类化合物及其应用，化合物通式为。本发明的假白榄烷型大环二萜类化合物可以显著地抑制Pgp活性，在细胞水平和动物水平表现出强于第三代药物tariquidar的活性及安全性，有望成为对抗肿瘤耐药的候选药物。其与抗肿瘤药物联用，能抑制pgp介导的肿瘤多药耐药株活性，从而达到治疗肿瘤的目的。 | ||
| 搜索关键词： | 假白榄烷型大环二萜类 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】：
假白榄烷型大环二萜类化合物，其结构通式如式Ⅰ所示：（式Ⅰ）式中：R1，为苯甲酰氧基，烟酰氧基，或与C‑2上的氢消除形成C2=C3双键；R2，为氢或与R1同时消除形成C3=C4双键；R3，为羟基，羰基，与R9形成氧桥，或与R4同时消除形成C5=C6双键；R4，与R5同时消除形成C6=C7双键；R5，为β‑乙酰氧基，β‑苯甲酰氧基，羰基，或为连接C6=C7双键的乙酰氧基；R6，为氢或者乙酰氧基；R7，为氢，与R8形成三元环氧，与R8同时消除形成C11=C12双键；R8，为氢，羟基，与R9形成三元环氧，或与R9同时消除形成C12=C13双键；R9，为α‑羟基，或与C‑20上的氢消除形成C13=C20双键；R10，为氢，羰基，为α‑羟基，α‑乙酰氧基或α‑苯甲酰氧基；R11，为氢或乙酰氧基；R12，为羟基，羰基，乙酰氧基，对甲基苯磺酰氧基，对溴苯甲酰氧基，噻吩酰氧基或呋喃酰氧基。
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