[发明专利]一种克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法有效
| 申请号： | 201610794251.0 | 申请日： | 2016-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN106496192B | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 吴豫生;牛成山;耿阳;霍云峰;梁阿鹏;李敬亚;郭瑞云;邹大鹏 | 申请（专利权）人： | 北京凯悦宁医药科技有限公司;郑州泰基鸿诺医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 | 代理人： | 张鹏辉 |
| 地址： | 100083 北京市海淀区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法，属于医药化合物领域。本发明的克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法包括：1)制备式Ⅲ化合物；2)制备式Ⅳ化合物；3)制备式Ⅴ化合物。本发明采用带有硝基的式Ⅰ化合物做底物进行钯催化偶联反应，硝基中不具有孤对电子，硝基与钯催化剂的络合作用较弱，从而减少了钯催化剂的用量以及除去产物中钯催化剂的难度，另外本发明中用低毒的异丙醇和水混合溶剂重结晶，减少了原料药中溶剂的残留，并显著提高了纯化的产率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 克里唑蒂尼 氘代克里唑蒂尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种克里唑蒂尼或氘代克里唑蒂尼的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1)制备式Ⅲ化合物式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物通过钯催化的偶联反应制备式Ⅲ化合物，![]()
2)制备式Ⅳ化合物式Ⅲ化合物硝基还原制备式Ⅳ化合物，![]()
3)制备式Ⅴ化合物式Ⅳ化合物脱氨基保护制备式Ⅴ化合物，![]()
所述式Ⅰ化合物、式Ⅲ化合物、式Ⅳ化合物和式Ⅴ化合物中R1为氢或氘，当R1为氢时，式Ⅴ化合物为克里唑蒂尼，当R1为氘时，式Ⅴ化合物为氘代克里唑蒂尼。
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