[发明专利]一种一锅法制备新利司他的方法有效
| 申请号： | 201610777779.7 | 申请日： | 2016-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN106366047B | 公开（公告）日： | 2019-12-31 |
| 发明（设计）人： | 张则平;周友春;陈直金 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/26 | 分类号： | C07D265/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新利司他的制备方法，即2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸在混合溶剂中，先后与氯甲酸十六烷基酯、甲烷磺酰氯反应，一锅法得到新利司他。本发明选用了混合溶剂体系作为反应介质，选用了甲烷磺酰氯作为内酯化试剂，采用了一锅法制备，得到的产品收率高、纯度高；过程简单不繁琐，中间体无需分离纯化，后处理易操作，对设备要求不高，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 一锅 法制 备新利司 方法 | ||
【主权项】：
1.一种新利司他合成方法，其特征在于，具体步骤如下：/n第一步，将2-氨基-5-甲基苯甲酸加入到混合溶剂中，搅拌溶解，溶解完毕，移至低温浴槽降温0-5℃时，缓慢滴加氯甲酸十六烷基酯，控温10℃以下，保温反应1-6h，所述的混合溶剂体系为吡啶和四氢呋喃，混合溶剂中吡啶与四氢呋喃的体积比为1:(1-4)；/n第二步：保温结束，控温10℃以下，缓慢滴加甲烷磺酰氯，然后缓慢升温30℃以下，保温反应0.5-3h，所述2-氨基-5-甲基苯甲酸与甲烷磺酰氯的物质的量之比为1:（1.5-3）；/n第三步：保温反应结束，向体系中缓慢加入水，搅拌，析晶过滤，水洗滤饼，乙醇泡洗滤饼，干燥，即为新利司他。/n
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