[发明专利]一种新利司他的制备方法有效
| 申请号： | 201610753103.4 | 申请日： | 2016-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN106366046B | 公开（公告）日： | 2019-12-31 |
| 发明（设计）人： | 张理星;谢印杰;李莹 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/26 | 分类号： | C07D265/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新利司他的制备方法，即2‑氨基‑5‑甲基苯甲酸在醇类溶剂中，在缚酸剂存在下先后与氯甲酸十六烷基酯、磺酰氯反应，得到新利司他。本发明选用了无毒、价格低廉的乙醇作为反应溶剂，经济型和安全性都有了显著提高；选取反应更快的磺酰氯作为环化试剂，明显缩短了反应时间；后处理简单易操作，对设备要求不高，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新利司 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种新利司他合成方法，其特征在于，2-氨基-5-甲基苯甲酸在醇类溶剂中，在缚酸剂存在下先后与氯甲酸十六烷基酯、磺酰氯反应，得到新利司他；所述的缚酸剂选自 N-甲基吗啉、三乙胺、碳酸氢钠中的至少一种，具体步骤如下：/n第一步：将2-氨基-5-甲基苯甲酸、缚酸剂加入醇类溶剂中，搅拌溶解，冰浴降温0-10℃时滴加氯甲酸十六烷基酯，控温20℃以下；保温反应1-10h；/n第二步：控温15℃以下，缓慢滴加磺酰氯，然后缓慢升温30℃以下，保温反应0.5-10h；/n第三步：保温反应结束，搅拌过程中将反应液缓慢加入到水中，搅拌，结晶，过滤，滤饼干燥，即为新利司他。/n
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