[发明专利]一种新的氟苯尼考的合成方法有效
申请号: | 201610721774.2 | 申请日: | 2016-08-25 |
公开(公告)号: | CN106349130B | 公开(公告)日: | 2018-01-23 |
发明(设计)人: | 冯树海;李峰;耿洪军;宋晓峰;李维纳;李文远 | 申请(专利权)人: | 潍坊大有生物化工有限公司 |
主分类号: | C07C315/04 | 分类号: | C07C315/04;C07C317/32 |
代理公司: | 济南舜源专利事务所有限公司37205 | 代理人: | 吕翠莲 |
地址: | 262714 山东省潍坊市*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明提供一种氟苯尼考(I)的合成方法,其特征在于包括不对称Henry反应步骤。所述不对称Henry反应步骤将对甲砜基苯甲醛(II)与氟代硝基乙烷(III)在催化液中进行不对称Henry反应生成成(1R,2S)‑3‑氟‑1‑(4‑(甲砜基)苯)‑2‑硝基丙烷‑1‑醇(IV)。本发明合成氟苯尼考过程中,对环境不造成负担,同时能节约污染物处理成本;本发明合成氟苯尼考过程中,反应步骤简单,成本大大降低;本发明合成氟苯尼考过程中,使用的催化剂易得,且收率较高。 | ||
搜索关键词: | 一种 氟苯尼考 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种氟苯尼考的合成方法,其特征在于:包括不对称Henry反应步骤;所述不对称Henry反应步骤:将对甲砜基苯甲醛与氟代硝基乙烷在催化液中进行不对称Henry反应生成(1R,2S)‑3‑氟‑1‑(4‑(甲砜基)苯)‑2‑硝基丙烷‑1‑醇;所述方法还包括还原反应、氨解反应步骤:所述还原反应步骤:通过钯碳催化还原硝基制得(1R,2S)‑3‑氟‑1‑(4‑(甲砜基)苯)‑2‑氨基丙烷‑1‑醇;所述氨解反应步骤:加入二氯甲酸甲酯进行氨解反应即得氟苯尼考;所述钯碳的有效物含量为10‑12%。
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