[发明专利]卡格列净原料药和制剂在审
| 申请号： | 201610630525.2 | 申请日： | 2016-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN106243097A | 公开（公告）日： | 2016-12-21 |
| 发明（设计）人： | 王学亮 | 申请（专利权）人： | 上海延安药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/10 | 分类号： | C07D409/10;A61K31/381;A61P3/10;A61K9/20;A61K47/38 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司31236 | 代理人： | 郭国中 |
| 地址： | 200240*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种卡格列净原料药和制剂，所述卡格列净原料药的制备方法包括化合物1与TMSCI、N‑甲基吗啉反应生成化合物CAN‑C化合物CAN‑A与化合物CAN‑C、MeOH反应生成化合物E化合物E、醋酐、N‑甲基吗啉和DMAP混合，反应生成化合物F再加入三乙基硅烷、三氟化硼乙醚、乙腈和水混合，反应生成化合物CAN‑G即卡格列净原料药。所述制剂包括以下重量百分含量的各组分：卡格列净原料药、微晶纤维素、无水乳糖、羟丙纤维素水溶液、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁。该卡格列净原料药的制备方法具有反应收率高、原料试剂易得的优点，大幅降低了卡格列净原料药的生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 卡格列净 原料药 制剂 | ||
【主权项】：
一种卡格列净原料药的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、四氢呋喃存在条件下，化合物1与TMSCI/N‑甲基吗啉反应生成化合物CAN‑CS2、化合物CAN‑A与化合物CAN‑C、MeOH反应生成化合物ES3、在二氯甲烷存在条件下，化合物E、醋酐、N‑甲基吗啉和DMAP混合，反应生成化合物F再加入三乙基硅烷、三氟化硼乙醚、乙腈和水混合，反应生成化合物CAN‑G即所述卡格列净原料药。
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