[发明专利]替诺福韦酯原料药及片剂在审
| 申请号： | 201610628637.4 | 申请日： | 2016-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN106349289A | 公开（公告）日： | 2017-01-25 |
| 发明（设计）人： | 王学亮 | 申请（专利权）人： | 上海延安药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K31/675;A61K9/20 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司31236 | 代理人： | 郭国中 |
| 地址： | 200240*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种替诺福韦酯原料药及片剂，所述替诺福韦酯原料药的制备方法包括如下步骤化合物1与R‑碳酸丙烯酯反应，得R‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤；R‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯进行缩合反应，生成化合物2化合物2水解后得替诺福韦，替诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯缩合即得所述替诺福韦酯。所述替诺福韦酯片剂，包括以下重量百分含量的各组分替诺福韦酯原料药、微晶纤维素、无水乳糖、羟丙纤维素水溶液、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁。该替诺福韦酯原料药的制备方法反应收率高、且生产工艺操作简便，所有的原材料都价廉和易得具有操作难度低、生产风险低的优点，有利于大规模工业化生产的实现。 | ||
| 搜索关键词： | 替诺福韦酯 原料药 片剂 | ||
【主权项】：
一种替诺福韦酯原料药的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1、化合物1与R‑碳酸丙烯酯反应，得R‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤；S2、R‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧基膦酸二乙酯进行缩合反应，生成化合物2S3、化合物2水解后得替诺福韦，替诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯缩合即得所述替诺福韦酯。
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