[发明专利]作为用于治疗帕金森病的激酶LRRK2调节剂的2‑(苯基或吡啶‑3‑基)氨基嘧啶衍生物在审
| 申请号： | 201610618072.1 | 申请日： | 2012-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN106243090A | 公开（公告）日： | 2016-12-21 |
| 发明（设计）人： | 查尔斯·贝克-格伦;马克·钱伯斯;布赖恩·K·尚;安东尼·埃斯特拉德;扎卡里·凯文·斯威尼 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D403/14;C07D413/14;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/506;A61P25/16 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人： | 柳春琦;程金山 |
| 地址： | 暂无信息 | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及作为用于治疗帕金森病的激酶LRRK2调节剂的2‑(苯基或吡啶‑3‑基)氨基嘧啶衍生物。本发明公开了式(I)的化合物或其药用盐，其中m，n，X，R1，R2，R3，R4和R5如本文所定义。还公开了制备该化合物的方法和使用所述化合物用于治疗与LRRK2受体相关的疾病如帕金森病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 用于 治疗 帕金森病 激酶 lrrk2 调节剂 苯基 吡啶 氨基 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】：
式I化合物：或其药用盐，其中：m是0至3；X为：‑NRa‑；‑O‑；或‑S(O)r‑，其中r为0至2并且Ra是氢或C1‑6烷基；Y是C或N；R1为：C1‑6烷基；C1‑6烯基；C1‑6炔基；卤代‑C1‑6烷基；C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基；羟基‑C1‑6烷基；氨基‑C1‑6烷基；C1‑6烷基磺酰基‑C1‑6烷基；任选被C1‑6烷基取代的C3‑6环烷基；C3‑6环烷基‑C1‑6烷基，其中C3‑6环烷基部分任选被C1‑6烷基取代；四氢呋喃基；四氢呋喃基‑C1‑6烷基；氧杂环丁烷基；或氧杂环丁烷‑C1‑6烷基；或R1和Ra与它们连接的原子一起可以形成三至六元环，所述三至六元环可以任选包括选自O，N和S的另外的杂原子，并且其被氧代，卤代或C1‑6烷基取代；R2为：卤代；C1‑6烷氧基；氰基；C1‑6炔基；C1‑6烯基；卤代‑C1‑6烷基；卤代‑C1‑6烷氧基：C3‑6环烷基，其中C3‑6环烷基部分任选被C1‑6烷基取代；C3‑6环烷基‑C1‑6烷基，其中C3‑6环烷基部分任选被C1‑6烷基取代；四氢呋喃基；四氢呋喃基‑C1‑6烷基；乙酰基；氧杂环丁烷基；或氧杂环丁烷‑C1‑6烷基；R3和R4各自独立地是：卤代：C1‑6烷基；C1‑6烷氧基；C3‑6环烷基氧基；卤代‑C1‑6烷基；或卤代‑C1‑6烷氧基；并且R5是任选被R6取代一次或多次的5元杂芳基；并且R6是：C1‑6烷基；C3‑6环烷基；C3‑6环烷基‑C1‑6烷基；卤代；卤代‑C1‑6烷基；C1‑6烷氧基；杂环基；氧代；或‑C(O)‑NRbRc，其中Rb和Rc各自独立地是氢或‑C1‑6烷基。
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