[发明专利]一种制备6-(1-苯基-乙基)-吡咯并[3;4-b]吡啶-5;7-二酮的方法

摘要

本发明具体涉及一种制备6‑(1‑苯基‑乙基)‑吡咯并[3,4‑b]吡啶‑5,7‑二酮的方法，该制备方法用2，3‑吡啶二羧酸和尿素生成2,3‑吡啶二酰亚胺，再用乙苯和卤化氢水溶液反应生成(1‑卤乙基)苯，然后(1‑卤乙基)苯和2,3‑吡啶二酰亚胺反应生成粗产品，最后经手性拆分得到目标化合物。本发明的优点是，该合成工艺反应条件较温和，反应时间短，产率高，不产生有害废物，后处理简单，反应过程中脱出的1,2‑二氯乙烷溶剂可循环使用，易于工业化。

主权项

1.一种制备6‑(1‑苯基‑乙基)‑吡咯并[3,4‑b]吡啶‑5,7‑二酮的方法，其特征在于：在氮气保护条件下，由2，3‑吡啶二羧酸和尿素反应生成2,3‑吡啶二酰亚胺，在光照和催化剂条件下，乙苯和卤化氢的水溶液反应生成(1‑卤乙基)苯，然后将所述(1‑卤乙基)苯和所述2,3‑吡啶二酰亚胺在有机溶剂中反应生成6‑(1‑苯基‑乙基)‑吡咯并[3,4‑B]吡啶‑5,7‑二酮粗产品，再经手性拆分得到6‑(1‑苯基‑乙基)‑吡咯并[3,4‑B]吡啶‑5,7‑二酮。