[发明专利]一种用于药物缓释的聚磷腈高分子的制备方法

摘要

本发明公开了一种用于药物缓释的聚磷腈高分子的制备方法，使用利拉利汀作为靶向的药物，聚磷腈为主链和多聚赖氨酸作为控制单元，将多聚赖氨酸修饰到聚磷腈高分子主链，没有多聚赖氨酸作为侧链，利拉利汀在酸性和弱碱性条件下的平衡释放量相对于中性条件下有了明显的提高，对环境pH值具有明显的响应能力，从而可控性的释放药物，此外，本发明制备方法简单，反应时间短，工业化程度高，实用价值显著。

主权项

一种用于药物缓释的聚磷腈高分子的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将4.05‑5.12g聚二氯磷腈高分子溶解于80‑100mL干燥的四氢呋喃溶液中，得到聚二氯磷腈四氢呋喃溶液备用；(2)氮气保护下，将0.15‑0.18g利拉利汀溶解于80‑100mL干燥的四氢呋喃溶液中，加入2‑4mL三乙胺；(3)将步骤(2)得到的溶液加入到步骤(1)得到的聚二氯磷腈四氢呋喃溶液中，反应体系在50‑60℃下搅拌回流反应20‑24h得到聚二氯磷腈利拉利汀的混合溶液；(4)在冰浴条件下，将1.85‑2.10g多聚赖氨酸以及3‑4mL三乙胺加入到80‑100mL干燥的四氢呋喃溶液中，50‑60℃下搅拌反应10‑12h反应结束后，抽滤，将滤液迅速转移到步骤(3)得到的聚二氯磷腈利拉利汀的混合溶液中，50‑60℃下反应10‑12h，抽滤，旋蒸除去溶剂，得到固体聚合物；(5)产物在室温下真空干燥，得聚磷腈高分子聚[(多聚赖氨酸/利拉利汀)磷腈]2.2g,收率为40‑45％。