[发明专利]一种以取代米氏酸为酰化剂水相中制备N-芳基叔酰胺的方法

摘要

本发明公开了一种水相制备N‑芳基叔酰胺的方法。该方法是以水为溶剂，取代米氏酸与N‑芳基仲胺于80‑100oC反应1‑10小时，得到N‑芳基叔酰胺；所述取代米氏酸与N‑芳基仲胺的摩尔比为1:10~10:1，所述取代米氏酸或N‑芳基仲胺的反应浓度为0.5~4 mol/L。该方法克服了现有技术中需要采用酰氯、酸酐、脱水偶联试剂、有机溶剂、相转移催化剂或金属催化剂等不足，具有以下优点：1）以取代米氏酸为酰化剂，避免了预活化羧酸或使用脱水偶联试剂；2）取代米氏酸的易制备性，避免了使用某些难以获取或昂贵的羧酸及活化衍生物；3）以水为溶剂，避免了使用有毒的有机溶剂；4）无酸、碱和金属催化剂，避免了酸碱对敏感基团和设备的影响及金属离子在产品中残留。本发明公开的合成方法将在制备N‑芳基叔酰胺，特别是复杂羧酸的N‑芳基叔酰胺工业化生产中发挥重要作用。

主权项

1.一种制备式I所示化合物的方法，其特征在于，以水为溶剂，取代米氏酸与N‑芳基仲胺于95‑100℃反应1‑10小时，得到N‑芳基叔酰胺；所述取代米氏酸与N‑芳基仲胺的摩尔比为1:10～10:1，所述取代米氏酸或N‑芳基仲胺的反应浓度为1～4mol/L；其中，所述的取代米氏酸为式II所示化合物，所述的N‑芳基仲胺为式III所示化合物；Ar为苯基，萘基‑2‑，4‑苯基苯基，4‑甲苯基，4‑甲氧苯基；R1为氢，甲基，乙基，正丙基，异丁基，苄基，4‑甲基苄基，4‑甲氧基苄基，3,4‑二甲氧基苄基，2‑硝基苄基，苯乙基；R2为甲基，乙基，正丙基，苯基，萘基‑2‑，2‑甲苯基，4‑甲苯基，4‑甲氧苯基。