[发明专利]R‑9‑(2‑膦酰甲氧基丙基)‑腺嘌呤一水合物晶体及制备、富马酸替诺福韦二吡呋酯制备有效

专利信息
申请号: 201610364010.2 申请日: 2016-05-27
公开(公告)号: CN106046055A 公开(公告)日: 2016-10-26
发明(设计)人: 刘胜文;余丹;余玉静;洪华云;周震;汪旭东;罗松;陈龙;邵振;徐朕 申请(专利权)人: 湖北丽益医药科技有限公司
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561
代理公司: 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 代理人: 吴啸寰
地址: 430000 湖北省武汉市东湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明提供了一种R‑9‑(2‑膦酰甲氧基丙基)‑腺嘌呤一水合物晶体,本发明晶体纯度高、质量好,能够用于进一步制备高质量的富马酸替诺福韦二吡呋酯。同时,本发明还提供了一种所述R‑9‑(2‑膦酰甲氧基丙基)‑腺嘌呤一水合物晶体的制备方法,本发明方法所用原料易得,且操作简便,晶体产率高、质量好;同时,本发明方法中通过分批加料等操作步骤,也进一步提高了所述晶体的产率。进一步的,本发明还提供了一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法,本发明方法中,以本发明所制得的高纯度R‑9‑(2‑膦酰甲氧基丙基)‑腺嘌呤一水合物晶体为原料,从而可以制得高质量的富马酸替诺福韦二吡呋酯产物,并具有产物产量好,操作方法简便等优点。
搜索关键词: 膦酰甲氧基 丙基 嘌呤 水合物 晶体 制备 富马酸替诺福韦二吡呋酯
【主权项】:
一种R‑9‑(2‑膦酰甲氧基丙基)‑腺嘌呤一水合物晶体,所述晶体的X‑射线粉末图中2θ为7.5768、15.0221、15.6349、16.0135;其中,所述R‑9‑(2‑膦酰甲氧基丙基)‑腺嘌呤一水合物结构如下:
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