[发明专利]一种制备甲维盐的方法

摘要

本发明涉及化合物制备领域，具体地，涉及一种制备甲维盐的方法，甲维盐具有式II所示结构，包括以下步骤：(1)对阿维菌素B1的5位羟基进行保护；(2)使4”位的羟基氧化成羰基；(3)与胺化试剂接触，使得4”位羰基胺化为亚甲氨基；(4)使得4”位亚甲氨基还原为甲氨基；(5)脱除5位羟基的保护基；(6)与苯甲酸接触反应。本发明的甲维盐制备方法能够有效减少反应过程中副产物的生成，并且在整个制备过程中只采用一种溶剂，从而实现了“一锅法”的生产工艺而无需在中期对反应物料进行处理，因而本发明的生产工艺更加简单、生产成本更低、产品收率更高，并且没有废水的生成，更适用于工业生产。

主权项

1.一种制备甲维盐的方法，所述甲维盐以式I所示结构的阿维菌素B1为原料制备得到，所述甲维盐具有式II所示结构，其中R为甲基或乙基，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)在有机溶剂存在下，使用羟基保护基试剂对阿维菌素B1的5位羟基进行保护，其中，控制反应体系中的水含量为150ppm以下；所述有机溶剂为C6‑C12的芳香族有机溶剂；(2)在氧化反应条件下，将步骤(1)所得物料进行氧化反应，使4”位的羟基氧化成羰基；(3)在胺化反应条件下，将步骤(2)所得物料与胺化试剂接触，使得4”位羰基胺化为亚甲氨基；(4)在还原反应条件下，将步骤(3)所得物料与第一还原剂进行接触，使得4”位亚甲氨基还原为甲氨基；(5)脱除5位羟基的保护基；(6)将步骤(5)所得物料的pH值调节至7‑8后，再与苯甲酸接触反应。