[发明专利]丙氨酸衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201610209917.1 | 申请日： | 2016-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN105693554B | 公开（公告）日： | 2017-08-08 |
| 发明（设计）人： | 付清泉;张菊华;林强;唐敏;张俊;赵茂先 | 申请（专利权）人： | 成都伊诺达博医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/22;C07D233/64 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)51222 | 代理人： | 李高峡 |
| 地址： | 610000 四川省成*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备式(Ⅰ)所示丙氨酸衍生物的方法，该丙氨酸衍生物可作为阿片受体调节剂的合成中间体，例如艾沙度林的合成中间体。本发明方法以便宜易得的手性酪氨酸为初始原料，提供了一条全新的制备丙氨酸衍生物的合成路线，整个反应路线总收率高、成本低、反应条件温和、操作简单安全，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 丙氨酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式(Ⅰ)化合物的方法，式(Ⅰ)化合物包括其外消旋混合体或者手性化合物：其中，Boc表示叔丁氧羰基；R1选自C1～C4烷基；C*表示手性碳原子；所述方法包括下述步骤：(1)以式(A)化合物为原料得到式(B)化合物；其中，R2选自C1～C4烷基；(2)将式(B)化合物的氨基用Boc保护，得到式(C)化合物；(3)以式(C)化合物为原料制备得到式(E)化合物；所述步骤(3)包括下述步骤：(3‑1)在碱的存在下，将式(C)化合物与三氟甲磺酸酰化试剂反应，得到式(D)化合物；(3‑2)在催化剂存在下，将与式(D)化合物与氰基化试剂反应，得到式(E)化合物；(4)将式(E)化合物与不低于其2倍摩尔量的X‑R1单卤代烷烃进行傅‑克烷基化反应，得到式(F)化合物；其中，X表示卤原子；(5)在碱存在的条件下，将式(F)化合物的氨基以Boc保护，得到式(G)化合物；(6)在无机碱和氧化剂存在的条件下，以式(G)化合物为原料制备得到式(Ⅰ)化合物。
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