[发明专利]一种2-甲基丙酸-[(2S)-4-(2，4-二氟苯基)-2-羟甲基-4-戊烯-1-基]酯的合成方法有效
| 申请号： | 201610191035.7 | 申请日： | 2016-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN105755060B | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 骆成才;郑培灿 | 申请（专利权）人： | 浙江大学宁波理工学院 |
| 主分类号： | C12P7/62 | 分类号： | C12P7/62 |
| 代理公司： | 宁波市鄞州甬致专利代理事务所(普通合伙) 33228 | 代理人： | 沈春红 |
| 地址： | 315100 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
一种2‑甲基丙酸‑[(2S)‑4‑(2，4‑二氟苯基)‑2‑羟甲基‑4‑戊烯‑1‑基]酯的合成方法，包括：将2‑氯甲基环氧丙烷与1，3‑二氟苯混合，催化剂下反应，得2‑(2，4‑二氟苯基)‑1‑氯‑3‑丙醇，将其与硫酸氢钾和氯苯混合反应，获得1‑(1‑氯甲基乙烯基)‑2，4‑二氟苯；将1‑(1‑氯甲基乙烯基)‑2，4‑二氟苯与丙二酸二乙酯进行反应，获2‑[2‑(2，4‑二氟苯基)烯丙基]‑1，3‑丙二酸二乙酯；将2‑[2‑(2，4‑二氟苯基)‑2‑丙烯‑1‑基]‑1，3‑丙二酸二乙酯溶于异丙醇和水的混合溶剂中，然后与硼氢化物反应，获得产物2‑[2‑(2，4‑二氟苯基)‑2‑丙烯‑1‑基]‑1，3‑丙二醇；将2‑[2‑(2，4‑二氟苯基)‑2‑丙烯‑1‑基]‑1，3‑丙二醇与酯化酶、异丁酸酐混合反应，获得目标产物；具体的合成路径为： |
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| 搜索关键词： | 一种 甲基 丙酸 苯基 戊烯 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2‑甲基丙酸‑[(2S)‑4‑（2，4‑二氟苯基）‑2‑羟甲基‑4‑戊烯‑1‑基]酯的合成方法，其特征在于：步骤包括：（1）将2‑氯甲基环氧丙烷与1，3‑二氟苯混合，在催化剂的作用下进行反应，获得2‑（2，4‑二氟苯基）‑1‑氯‑3‑丙醇；（2）将步骤（1）获得2‑（2，4‑二氟苯基）‑1‑氯‑3‑丙醇与硫酸氢钾和氯苯混合反应，获得1‑（1‑氯甲基乙烯基）‑2，4‑二氟苯；（3）将步骤（2）获得的1‑（1‑氯甲基乙烯基）‑2，4‑二氟苯与丙二酸二乙酯和氢氧化钠进行反应，获得产物2‑[2‑（2，4‑二氟苯基）烯丙基]‑1，3‑丙二酸二乙酯；（4）将步骤（3）获得的2‑[2‑（2，4‑二氟苯基）‑2‑丙烯‑1‑基]‑1，3‑丙二酸二乙酯溶于异丙醇和水所形成的混合溶剂中，然后与硼氢化物反应，获得产物2‑[2‑（2，4‑二氟苯基）‑2‑丙烯‑1‑基]‑1，3‑丙二醇；（5）将步骤（4）获得的2‑[2‑（2，4‑二氟苯基）‑2‑丙烯‑1‑基]‑1，3‑丙二醇与Novo SP 435酯化酶、异丁酸酐混合反应，获得目标产物2‑甲基丙酸‑[(2S)‑4‑（2，4‑二氟苯基）‑2‑羟甲基‑4‑戊烯‑1‑基]酯；步骤（1）中所述的催化剂为三氯化铝或三氯化铁。
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