[发明专利]鬼臼毒素吡啶甲酸酯衍生物制备方法及用于抗白血病药物在审
| 申请号： | 201610176270.7 | 申请日： | 2016-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN105801592A | 公开（公告）日： | 2016-07-27 |
| 发明（设计）人： | 张磊;王京 | 申请（专利权）人： | 遵义医学院 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/443;A61P35/02 |
| 代理公司： | 遵义市遵科专利事务所 52102 | 代理人： | 刘学诗 |
| 地址： | 563000 *** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种式（I）所示鬼臼毒素吡啶甲酸酯衍生物，其制备方法及其用于制备抗白血病药物。药理活性证明，本发明的鬼臼毒素吡啶甲酸酯衍生物能够抑制K562和K562/ADR细胞的增殖，有望应用于临床作为鬼臼毒素类抗白血病药物。 |
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| 搜索关键词： | 毒素 吡啶甲酸 衍生物 制备 方法 用于 白血病 药物 | ||
【主权项】：
鬼臼毒素吡啶甲酸酯衍生物制备方法及用于抗白血病药物，其特征在于：该衍生物结构式如（I）所示：![]()
所述的鬼臼毒素吡啶甲酸酯衍生物的制备方法的反应式如下：![]()
由起始原料6‑溴‑2‑吡啶甲酸（1）制备中间体6‑溴‑2‑吡啶甲酰氯（2）时，其中a代表反应条件：溶剂为：二氯亚砜；催化剂为：N,N‑二甲基甲酰胺；反应温度：60~80℃；由中间体6‑溴‑2‑吡啶甲酰氯（2）与鬼臼毒素（3）制备得鬼臼毒素吡啶甲酸酯衍生物（I）时，其中b代表反应条件：溶剂为：N,N‑ 二甲基甲酰胺、二氯甲烷、三氯甲烷或二甲基亚砜；碱：哌啶、三乙胺、哌嗪或二乙胺；反应温度：0~30℃。
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