[发明专利]一种苯丙素类化合物的制备方法

摘要

本发明涉及医药技术领域，公开了一种苯丙素类化合物的制备方法，具体涉及从大叶千斤拔的干燥根中分离得到的一种苯丙素类化合物，该苯丙素类化合物经溶剂提取、柱层析分离、制备液相分离纯化制得，经本发明方法得到苯丙素类化合物为首次报道，纯度高。实验证明，得到的新苯丙素类化合物可以抑制细胞炎症死因子TNF‑α，IL‑1β，IL‑6的表达作用，具有对羟基自由基(‑OH)的抑制作用，进而具有抗炎及抗氧化活性，有益于宫颈炎、子宫内膜炎、盆腔炎、乳腺炎、咽喉炎和/或关节炎等各种炎症性疾病的治疗，可以将该化合物开发成新药。本发明中所述的化合物结构式为式(Ⅰ)所示的苯丙素类化合物及其药学上可接受的盐。

主权项

1.一种苯丙素类化合物的制备方法，其特征在于，所述苯丙素类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示，所述制备方法包括如下步骤：S1.取大叶千斤拔的根部为原料，干燥，切块，经乙醇溶液提取，将提取液合并，浓缩至无醇味，得浸膏备用；S2.将步骤S1中所得浸膏加水溶解，采用大孔吸附树脂柱对其进行洗脱，洗脱剂为乙醇‑水系统，收集前3个柱体积的洗脱液，命名为MM‑1，备用；S3.将步骤S2中收集到的流分MM‑1用反相材料ODS柱层析进行洗脱，洗脱剂为甲醇‑水系统，洗脱18个柱体积，按每3个柱体积收集一个流分的洗脱液，按顺序收集6个流分，分别命名为MM‑11，MM‑12，MM‑13，MM‑14，MM‑15，MM‑16，备用；S4.将步骤S3中收集到的流分MM‑13用制备液相分离，流动相为甲醇‑水‑乙酸系统，按出峰顺序收集洗脱液，共收集4个流分，分别命名为MM‑131，MM‑132，MM‑133，MM‑134，备用；S5.将步骤S4中收集到的流分MM‑132用制备液相纯化，流动相为甲醇‑水‑乙酸系统，收集洗脱液，重结晶后得到所述苯丙素类化合物。