[发明专利]一种丝氨酸制备雷米普利关键中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201610153911.7 | 申请日： | 2016-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN105777611A | 公开（公告）日： | 2016-07-20 |
| 发明（设计）人： | 李坚军;周章兴;陈捷;孙坚;季友卫;苏为科 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学;浙江昌明药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 吴秉中 |
| 地址： | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种丝氨酸制备雷米普利关键中间体的合成方法，该雷米普利关键中间体为2‑氮杂双环[3.3.0]辛烷‑3‑羧酸盐酸盐或苄酯盐酸盐，它以丝氨酸为起始原料，依次通过酯化、酰氯酰化、脱酸、迈克尔加成、水解及氢化还原得到雷米普利关键中间体。本发明采用五步法合成关键中间体，原料廉价、环境友好、制备工艺简单、操作简便、反应条件温和、反应周期短、后处理方便，对设备要求低，避免了重金属污染和昂贵催化剂的使用，而且三废少，产物收率和纯度较高，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丝氨酸 制备 雷米普利 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种丝氨酸制备雷米普利关键中间体的合成方法，雷米普利关键中间体为2‑氮杂双环[3.3.0]辛烷‑3‑羧酸盐酸盐或苄酯盐酸盐，其结构式如(Ⅰ)所示，其特征在于以如(Ⅱ)所示的丝氨酸为起始原料，依次通过酯化、酰氯酰化、脱酸、迈克尔加成、水解及氢化还原得到雷米普利关键中间体，![]()
其中R为H或苄基。
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