[发明专利]合成1,3,4,6-四乙酰基-L-古罗糖的方法有效
| 申请号： | 201610111789.7 | 申请日： | 2016-02-29 |
| 公开（公告）号： | CN105693785B | 公开（公告）日： | 2018-04-24 |
| 发明（设计）人： | 吕伟;车锐;喻杰;李娇 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07H13/06 | 分类号： | C07H13/06;C07H1/00 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙)31215 | 代理人： | 徐筱梅,张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成1,3,4,6‑四乙酰基‑L‑古罗糖的方法，该方法采用已知化合物II为原料，经过伯羟基硅保护、苄基保护、脱硅保护基、伯羟基氧化为醛、脱乙缩醛保护、多羟基乙酰化、脱苄基保护等步骤得到化合物1,3,4,6‑四乙酰基‑L‑古罗糖。本发明路线简短，总收率高，操作简便、条件易控，不涉及昂贵或剧毒试剂的使用，可进行克级以上大量合成，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 乙酰 古罗糖 方法 | ||
【主权项】：
一种合成1,3,4,6‑四乙酰基‑L‑古罗糖的方法，其特征在于该方法包括以下具体步骤：a、用叔丁基二甲基氯硅烷保护化合物Ⅱ的伯羟基得到化合物Ⅲ；b、以氢化钠为碱，使用苄基保护化合物Ⅲ的羟基得到化合物Ⅳ；c、用四丁基氟化铵脱除硅保护基得到化合物Ⅴ；d、通过戴斯马丁氧化或斯文氧化将化合物Ⅴ的伯羟基氧化为醛，得到化合物Ⅵ；e、在酸性条件下脱除乙缩醛保护基使其自动闭环得到苄基取代的吡喃糖Ⅷ；f、以吡啶做溶剂，用醋酐使吡喃糖Ⅷ的羟基乙酰化，得到化合物Ⅸ；g、用催化氢化的方法脱除化合物Ⅸ的苄基保护，得到目标产物Ⅰ；其具体合成路线为：
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