[发明专利]一种沙星类小檗碱偶合物制备方法及其医药用途有效
| 申请号： | 201610076039.0 | 申请日： | 2016-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN105732608B | 公开（公告）日： | 2018-02-27 |
| 发明（设计）人： | 高永好;何勇;吴宗好;彭扶云;封保龙 | 申请（专利权）人： | 合肥华方医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;C07D519/00;A61K31/496;A61K31/4709;A61K31/5383;A61P31/04 |
| 代理公司： | 合肥中博知信知识产权代理有限公司34142 | 代理人： | 张加宽 |
| 地址： | 230088 安徽省合肥市*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开一种沙星类小檗碱偶合物制备方法及其医药用途，属于生物医药领域，将沙星类衍生物与小檗碱通过化学合成成盐，解决了沙星类衍生物药物的水溶性较差，口服生物利用度低，限制了其药效的充分发挥。以及盐酸小檗碱水溶性很小，脂溶性更小，胃肠道吸收不良，导致其口服生物利用度低，影响了它的全身治疗作用。该类偶合物在体外实验中显示出优异的抗菌作用，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、乙型链球菌、肺炎链球菌、幽门螺旋杆菌有强大的抗菌活性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 沙星类小檗碱 偶合 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
【主权项】：
一种利用如式(I)的沙星类小檗碱偶合物制备临床上用于治疗金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、乙型链球菌、肺炎链球菌、幽门螺旋杆菌的口服制剂的应用，所述沙星类小檗碱偶合物的结构如下：其特征在于：式(I)中，R为R1＝H，C1～C18直链或支链烷烃；所述沙星类小檗碱偶合物经过常规工艺或间接加入药学上可接受赋形剂制成临床上可接受的临床上用于治疗金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、乙型链球菌、肺炎链球菌、幽门螺旋杆菌的口服制剂。
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