[发明专利]一种含二氟甲硫基的化合物、其制备方法及应用有效
申请号: | 201610056626.3 | 申请日: | 2016-01-27 |
公开(公告)号: | CN105646122B | 公开(公告)日: | 2017-11-07 |
发明(设计)人: | 沈其龙;吕龙;朱佃虎;古阳 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07B45/00 | 分类号: | C07B45/00;C07C313/20;C07D217/08;C07D263/58;C07D277/78;C07D239/38;C07C319/24;C07C321/28;C07C323/09;C07D209/30;C07D209/48 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所31283 | 代理人: | 薛琦,徐婕超 |
地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种含二氟甲硫基的化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种含二氟甲硫基的化合物的制备方法将化合物2、化合物4或化合物6,与化合物1进行亲核取代反应,得到所述的含有二氟甲硫基的化合物即可。本发明的二氟甲硫基的化合物可作为新的二氟甲硫基化试剂,其制备方法可以通过一步反应引入二氟甲硫基、反应条件温和、适用的底物范围广、反应转化率高、收率高、制得的产品纯度好、有广阔的工业化生产前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 含二氟甲硫基 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
一种含二氟甲硫基的化合物的制备方法,其特征在于:将化合物2、化合物4或化合物6,与化合物1进行亲核取代反应,得到所述的含有二氟甲硫基的化合物即可;当所述的化合物1与所述的化合物2进行亲核取代反应时,包括以下步骤:在有机溶剂中,在路易斯酸存在下,将所述的化合物1与所述的化合物2进行亲核取代反应,得到化合物3即可;所述的有机溶剂为卤代烃类溶剂、芳烃类溶剂和卤代芳烃类溶剂中的一种或多种;所述的路易斯酸与所述的化合物2的摩尔比为1~3;其中,R1为取代或未取代的苯基;R2为氢原子或C1~C4的烷基;所述的“取代或未取代的苯基”中所述的“取代”是指被卤素原子、C1~C6的烷基和C1~C6的烷氧基中的一个或多个所取代,当存在多个取代基时,所述的取代基相同或不同;当所述的R2为氢原子时,所述的亲核取代反应的温度为60℃~120℃;当所述的R2为C1~C4的烷基时,所述的亲核取代反应的温度为80℃~120℃;当所述的化合物1与所述的化合物4进行亲核取代反应时,包括以下步骤:在有机溶剂中,将所述的化合物1与所述的化合物4进行亲核取代反应,得到化合物5即可;所述的有机溶剂为卤代烃类溶剂、芳烃类溶剂和卤代芳烃类溶剂中的一种或多种;所述的亲核取代反应的温度为60℃~120℃;其中,R3为氢原子、甲基或乙基,R5为氢原子或C1~C4的烷基,R4为取代或未取代的苯基;所述的“取代或未取代的苯基”中所述的“取代”是指被卤素原子、C1~C6的烷基和C1~C6的烷氧基中的一个或多个所取代,当存在多个取代基时,所述的取代基相同或不同;当所述的R3为甲基或乙基时,所述的R3、所述的R4与两者之间的碳和氮形成苯并五元氮杂环或苯并六元氮杂环;当所述的化合物1与所述的化合物6进行亲核取代反应时,包括以下步骤:在有机溶剂中,将所述的化合物1与所述的化合物6进行亲核取代反应,得到化合物7即可;所述的有机溶剂为卤代烃类溶剂、芳烃类溶剂和卤代芳烃类溶剂中的一种或多种;所述的亲核取代反应的温度为60℃~120℃;其中,R6为“杂原子为氧、硫或氮原子,杂原子数为1~2个的,取代或未取代的C4~C8的杂芳基”或“取代或未取代的苯基”;所述的“取代或未取代的C4~C8的杂芳基”和“取代或未取代的苯基”中所述的“取代”独立地为被卤素原子、C1~C6的烷基和C1~C6的烷氧基中的一个或多个所取代,当存在多个取代基时,所述的取代基相同或不同。
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