[发明专利]利奈唑胺及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610018893.1 | 申请日： | 2016-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN105566242B | 公开（公告）日： | 2017-12-05 |
| 发明（设计）人： | 杨勇;乔智涛;陈安丰;周炳城;刘丙贤;周君安;葛旭 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20;C07D295/135 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种利奈唑胺及其中间体的制备方法，以4‑氯乙酰乙酸酯化合物(I)为起始原料经不对称手性还原、乙酰化、缩合、氨解、霍夫曼降级、乙酰化、环合得到(S)‑N‑[[3‑[3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)苯基]‑2‑氧代‑5‑噁唑烷基]甲基]乙酰胺(利奈唑胺)。本发明与其他利奈唑胺合成方法相比，原料便宜且易获得，总体收率高，产物纯度高，避免了使用易燃易爆和有毒试剂，生产工艺安全、环保。 | ||
| 搜索关键词： | 利奈唑胺 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
利奈唑胺的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)4‑氯乙酰乙酸酯化合物(I)在催化剂作用下合成绝对构型为(S)‑4‑氯‑3‑羟基丁酸酯化合物(II)；其中，R选自C1‑C6的烷基，催化剂为(R)‑RuCl2(BINAP)；2)(S)‑4‑氯‑3‑羟基丁酸酯化合物(II)与乙酰化试剂反应得到绝对构型为S的化合物(III)；3)绝对构型为S的化合物(III)与3‑氟‑4‑吗啉基苯胺(IV)在碱的作用下反应得到绝对构型为S的化合物(V)；4)绝对构型为S的化合物(V)与氨水反应得到绝对构型为S的化合物(VI)；5)绝对构型为S的化合物(VI)在次氯酸钠与氢氧化钠的作用下反应得到绝对构型为S的化合物(VII)；6)绝对构型为S的化合物(VII)反应得到绝对构型为S的化合物(VIII)；7)绝对构型为S的化合物(VIII)反应得到利奈唑胺
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