[发明专利]四氢异喹啉类衍生物及其应用

摘要

四氢异喹啉类衍生物及其应用。本发明涉及式(V)化合物和制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及通式为(V)化合物的衍生物和制备方法以及其作为治疗剂，在预防和治疗高脂血症，高胆固醇血症，高甘油三酯血症，肝脂肪变性，II型糖尿病，高血糖症，肥胖症或胰岛素抵抗症和代谢综合征中的用途。本文公开的化合物还能降低总胆固醇、LDL-胆固醇和甘油三酯，并且增加肝LDL受体表达、抑制PCSK9表达。

主权项

式V的化合物其立体异构体，其互变异构体，其溶剂化物及其药用可接受的盐类；其中：A为氮原子，或者碳原子；R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹，R¹⁰选自氢，卤，‑OH，‑NR′R″，‑NO₂，‑Si(R′)₃，‑CN，‑(CH₂)_0‑6COOR′，‑C(O)R′，‑OC(O)R′，‑C(O)NR′R″，‑OC(O)OR′，‑OC(O)NR′R″，‑S(O)_mR′，‑S(O)_nNR′R″，‑OS(O)_nR′，‑OS(O)_nNR′R″，‑OS(O)_nNR′(C＝O)NR′R″，‑S(O)_nNR′(C＝O)NR′R″，‑NR′S(O)_nR″，‑NR′S(O)_nNR′R″，经取代的或未经取代的烷基，烷氧基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基或杂环基烷基的取代基所取代；或者R⁴和R⁵通过化学键直接连接；R¹¹，R¹²，R¹³，R¹⁴，R¹⁵独立地是氢，卤，经取代的或未经取代的硅基，氨基，硝基，氧基，硫基，砜基，氰基，羰基，磺酰氧基，磷酰氧基，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基或杂环基烷基；m＝0，1，2；n＝1，2，3；q＝0，1，2，3，4；t＝0，1，2，3。