[发明专利]一种吡喹酮的制备方法及其中间体化合物有效
| 申请号： | 201580075573.3 | 申请日： | 2015-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN107406444B | 公开（公告）日： | 2019-07-23 |
| 发明（设计）人： | 张福利;杨哲洲;包如胜;徐伟伟;白骅 | 申请（专利权）人： | 浙江海正药业股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4985;A61P33/00;A61P33/12 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人： | 栾星明;程大军 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种吡喹酮的制备方法及其中间体。所述方法以β‑苯乙胺为起始原料，经与氯乙酰氯、乙醇胺和环己甲酰氯依次发生缩合、取代和酰化反应后，再经氧化和环合反应后即制得目标产物吡喹酮。本发明还公开了制备吡喹酮的两个关键中间体式IV和式V化合物。本发明方法工艺设计合理、简洁，反应条件温和、经济环保，原料价廉易得，关键中间体易于制得，反应总收率高(≥60％)，获得的目标产物式I化合物吡喹酮纯度高(HPLC测定纯度≥99.8％)，因而易于实现工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吡喹酮 制备 方法 及其 中间体 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种吡喹酮的制备方法，包括以下反应步骤：1)β‑苯乙胺与氯乙酰氯在碱性物质的存在下进行缩合反应制备式II化合物；![]()
2)式II化合物与乙醇胺进行取代反应制备式III化合物；![]()
3)式III化合物与环己甲酰氯在碱性物质的存在下进行酰化反应制备式IV化合物；![]()
4)式IV化合物在氧化剂的存在下进行氧化反应制备式V化合物；和![]()
5)式V化合物在环合剂的存在下进行环合反应获得式I化合物吡喹酮![]()
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