[发明专利]靶向RAL GTP酶的抗癌化合物和使用它的方法有效
| 申请号： | 201580047117.8 | 申请日： | 2015-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN106604731B | 公开（公告）日： | 2021-05-18 |
| 发明（设计）人： | D.特奥多雷斯库;M.维姆普;D.罗斯;C.严;P.赖甘 | 申请（专利权）人： | 科罗拉多大学董事会法人团体 |
| 主分类号： | A61K31/505 | 分类号： | A61K31/505 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉;牟科 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及通过抑制受试者中的Ral GTP酶抑制受试者中癌症的生长或转移的方法，以及可用于本发明方法的Ral GTP酶的小分子抑制剂。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物及其使用方法。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 ral gtp 抗癌 化合物 使用 方法 | ||
【主权项】：
具有以下化学结构的化合物，及其药学上可接受的对映异构体、非对映异构体、外消旋体和盐：其中：R1选自氢、卤素、‑OH、‑O‑R8、C1‑C12烷基、C3‑C12烯基、C4‑C12二烯基、C6‑C12三烯基、C8‑C12四烯基、C6‑C12芳基、取代的C6‑C12芳基、C1‑C12‑烷氧基、羧基、氰基、C1‑C12烷酰基氧基、C1‑C12烷基硫基、C1‑C12烷基磺酰基、C2‑C12烷氧基羰基、C2‑C12烷酰基氨基、S‑R8、‑SO2‑R8、‑NHSO2R8和‑NHCO2R8；R2选自氢、卤素、‑OH、‑O‑R8、C1‑C12烷基、C3‑C12烯基、C4‑C12二烯基、C6‑C12三烯基、C8‑C12四烯基、C6‑C12芳基、取代的C6‑C12芳基、C1‑C12‑烷氧基、羧基、氰基、C1‑C12烷酰基氧基、C1‑C12烷基硫基、C1‑C12烷基磺酰基、C2‑C12烷氧基羰基、C2‑C12烷酰基氨基、S‑R8、‑SO2‑R8、‑NHSO2R8和‑NHCO2R8；R3、R4、R5、R6和R7独立地选自氢、卤素、‑OH、‑O‑R8、C1‑C12烷基、C3‑C12烯基、C4‑C12二烯基、C6‑C12三烯基、C8‑C12四烯基、咪唑、C6‑C12芳基、C1‑C12‑烷氧基、羧基、氰基、C1‑C12烷酰基氧基、C1‑C12烷基硫基、C1‑C12烷基磺酰基、C2‑C12烷氧基羰基、C2‑C12烷酰基氨基、S‑R8、‑SO2‑R8、‑NHSO2‑R8、‑NHCO2‑R8、任选取代有1至3个选自以下的基团的C1‑C12烷基：卤素、氧、C1‑C6烷基、C6‑C10芳基和C1‑C6烷氧基，和任选取代有1至3个选自以下的基团的C6‑C12芳基：卤素、C1‑C6烷基、C6‑C10芳基和C1‑C6烷氧基；或R3和R4一起形成环己烷、1,4‑二噁烷或苯基；且R8为任选取代有1至3个选自以下的基团的C1‑C12烷基：卤素、氧、C1‑C6烷基、C6‑C10芳基、和C1‑C6烷氧基，或任选取代有1至3个选自以下的基团的C6‑C12芳基：卤素、C1‑C6烷基、C6‑C10芳基、和C1‑C6烷氧基。
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